经过二十几年的发展,新烟碱类杀虫剂的结构越来越多样化,高活性的化合
物不断出现,其化合物库也越来越丰富,目前仍是新农药创制的重要及热点领域。
作为 nAChR 的激动剂,该类杀虫剂能够防治对常用杀虫剂产生抗性的害虫种群,且持效性很好,特别是在种子处理和土壤施药上。优秀的植物病毒防治效果,系统性和施药方法多样性,结合经营者和消费者的安全,使这些产品成为现代农药的理想工具。
新烟碱杀虫剂选择性特别高,对靶标生物安全,这也是能成功开发的主要原因之一,但与此同时带来了药剂防治的单一性,例如吡虫啉仅对同翅目高效,多杀菌素对鳞翅目效果最好,难免会造成药剂的多重使用,因此在进行杀虫剂研发时,可以通过定量构效关系研究开发具有广谱杀虫活性,是该类杀虫剂毒理学研究的一个重要内容。同时近几年田间监测表明,部分靶标害虫已经对此类杀虫剂产生抗性。
因而有必要加强害虫抗性机理研究,从分子水平上深入阐明害虫抗性的机制,从而为监测和治理田间害虫提供科学的理论根据。但是 nAChR 多样性的存在,也增加了研究杀虫作用机制和抗性机制的复杂性。比如杀虫剂对不同受体亚基结合力与结合位点,不同构像对杀虫剂药效的影响,结构亚基对受体功能的影响等。因此 nAChR 作为靶标来研发新型杀虫剂仍需加以重视,搞清楚昆虫 nAChR 各种亚基的性质和特点,以及不同昆虫体内亚基的多样性和分子生物学特性,从本质上揭示其生理功能,已进行杀虫剂的生物合理设计和高通量筛选,创制新型农药提高其在害虫防治中的长期应用价值。新烟碱类杀虫剂的创制也越来越困难这就要求我们在今后的研究工作中要突破常规思维模式,不断尝试从新的
角度去设计和发现新的先导结构
